Высокая селективность бисопролола обеспечивает безопасность его применения у больных сахарным диабетом, нарушениями периферического кровообращения, нарушениями липидного обмена, у курильщиков, больных с нарушениями функции печени и почек, не требуется кор
High selectivity of bisoprolol makes it safe for application with patients with diabetes, peripheral circulation disorders, lipidic exchange disorders, with smokers, patients with liver and kidneys disorders.It also does not require correction with elderly patients.
Ключом ко всякой науке является вопросительный знак.
Более двадцати лет прошло с тех пор, как английский фармаколог Джеймс Блэк получил Нобелевскую премию за работы по созданию лекарств, влияющих на рецепторный аппарат. Созданный им в конце 50-х годов пропранолол оказался первым в мире препаратом, который продемонстрировал снижение смертности. Это ключевой показатель, принесший бета-адреноблокаторам (БАБ) успех.
Много лет основой терапии артериальной гипертензии (АГ) являлся «Бирмингемский квадрат»: а) ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) или антагонисты к рецепторам ангиотензина II, b) бета-адреноблокаторы, с) антагонисты кальция и d) тиазидные диуретики. Сенсация произошла в 2006 году в Британских рекомендациях по лечению АГ, бета-адреноблокаторы были исключены из списка основных препаратов для лечения АГ. Заговорили об окончании их эпохи. Так ли это?
В настоящее время известно множество препаратов, относящихся к БАБ. Они разделяются на подгруппы в зависимости от фармакодинамических особенностей и фармакокинетических свойств. Это селективность к подтипам рецепторов (бета1 и бета2), внутренняя симпатомиметическая активность (действие как частичного агониста), продолжительность действия, сочетанное влияние на альфа-адренорецепторы.
БАБ подразделяются на селективные и неселективные в зависимости от способности блокировать только бета1- или бета1- и бета2-адренорецепторы. Пропранолол — типичный неселективный БАБ, соотношение влияния на бета1- и бета2-адренорецепторы равно 1. Для метопролола это соотношение составляет 6, для бисопролола — 12. Селективность является дозозависимой. Недаром известным является утверждение: «Какова селективность, такова и эффективность». С увеличением дозы нежелательные эффекты увеличиваются [1, 2].
Наиболее важным является деление по фармакокинетическим свойствам: липофильность и гидрофильность.
Гидрофильные БАБ (атенолол, надолол, соталол):
- экскретируются почками, следовательно, у больных с заболеваниями почек необходима коррекция дозы;
- не оказывают благоприятного влияния на функциональную активность блуждающего нерва, так как не проникают через гематоэнцефалический барьер;
- не полностью и неравномерно всасываются в желудочно-кишечном тракте;
- не уменьшают риска общей смертности у больных после перенесенного инфаркта миокарда.
Липофильные БАБ (пропранолол, бетаксолол, карведилол, метопролол, небиволол):
- метаболизируются в печени, их дозировку или кратность приема нужно уменьшать у больных с нарушениями функции печени, с сердечной недостаточностью, у пожилых пациентов, при совместном приеме с лекарственными препаратами, влияющими на ферментативную систему печени, и также у курильщиков;
- проникают через гематоэнцефалический барьер, вызывая ряд побочных эффектов со стороны ЦНС.
Бисопролол является амфофильным БАБ, так как растворяется и в жирах, и в воде. Вследствие чего незначительно проникает через гематоэнцефалический барьер и имеет два равноценных пути элиминации.
Таким образом, только бисопролол из всех БАБ обладает этими уникальными свойствами.
Можно сравнить фармакологические параметры бисопролола и другого популярного БАБ метопролола (табл.).
Основные сердечно-сосудистые эффекты БАБ:
Антигипертензивное действие:
- снижение сердечного выброса;
- блокада пресинаптических альфа-адренорецепторов;
- подавление секреции ренина, образования ангиотензина II и альдостерона;
- снижение вазомоторной активности ЦНС;
- перестройка барорецепторных механизмов дуги аорты и каротидного синуса.
Антиишемическое действие:
- уменьшение потребности миокарда в кислороде вследствие снижения частоты сердечных сокращений;
- снижение сократимости миокарда и систолического артериального давления;
- улучшение кровоснабжения миокарда на фоне удлинения диастолы и снижения внутрикардиального напряжения.
Улучшение функций миокарда:
- антиишемический эффект;
- блокада токсического действия высоких концентраций катехоламинов;
- угнетение высвобождения свободных жирных кислот, нарушающих метаболизм кардиомиоцитов.
Антиаритмическое действие:
- снижение частоты сердечных сокращений;
- замедление проведения и удлинение рефрактерного периода в атриовентрикулярном соединении;
- уменьшение спонтанной активации эктопических водителей ритма.
Читайте также: Механический клапан с таймером
БАБ должен быть лекарственным средством с доказанной эффективностью. Этими качествами в полной мере обладает бисопролол [3, 4].
Антиишемическая активность бисопролола доказана в исследовании TIBBS (Total Ischemic Burden Bisoprolol Study) [5].
У больных стабильной стенокардией, получавших бисопролол (в дозе 10–20 мг в сутки) частота коронарных осложнений была достоверно ниже, чем у больных, получавших нифедипин (21,1% против 33,5%) при лучшей переносимости.
БАБ, в частности бисопролол, являются препаратами выбора для лечения ишемической болезни сердца (ИБС) с эпизодами безболевой ишемии, острого коронарного синдрома (ОКС), постинфарктным кардиосклерозом.
БАБ также являются препаратами выбора при многих нарушениях сердечного ритма. Длительное время считалось, что они более эффективны при суправентрикулярных, чем при желудочковых аритмиях. Однако сейчас установлено, что БАБ эффективны при желудочковых аритмиях у пациентов с ишемией миокарда, пролапсом митрального клапана и рядом других сердечно-сосудистых заболеваний. БАБ эффективно контролируют частоту сердечных сокращений (ЧСС) при постоянной форме мерцательной аритмии. По клинической эффективности при этой аритмии БАБ не уступают сердечным гликозидам, а в случае необходимости могут применяться в комбинации с ними.
С 2001 года БАБ применяют в качестве стандартной фармакотерапии хронической сердечной недостаточности (ХСН). Бисопролол включен в отечественные и международные классификации по лечению данного синдрома.
В исследовании CIBIS (1994) впервые получено снижение риска общей смертности на 20% у пациентов, получавших бисопролол.
При продолжении исследования CIBIS II (1999) достигнуто снижение риска общей смертности на 32%, снижение риска внезапной смерти на 45%.
Исследование преждевременно остановили по этическим соображениям ввиду значительно большей эффективности бисопролола в сравнении с плацебо.
CIBIS III продемонстрировало, что применение в начале лечения ХСН бисопролола, по крайней мере, равноценно использованию ингибитора АПФ (эналаприла), а возможно, имеет и ряд преимуществ.
CIBIS III — многоцентровое рандомизированное контролируемое исследование, участниками которого были 1010 пациентов (средний возраст 72 года), страдающих ХСН легкой и средней степени тяжести и прежде не принимавших ни БАБ, ни ингибиторы АПФ. В первые шесть месяцев участники были рандомизированы в две параллельные группы, получавшие монотерапию бисопрололом или эналаприлом. В последующие 6–24 месяцев все участники получали комбинированную терапию обоими препаратами. В конце исследования учитывались случаи смерти или госпитализации пациентов.
К окончанию исследования (средний период наблюдения 1,2 года) выявить различий в эффективности и переносимости назначенных схем лечения не удалось. Однако в течение года после исследования результат явно сместился в пользу бисопролола. Дополнительный анализ продемонстрировал, что в первые 6 месяцев монотерапии в группе бисопролола внезапными были 8 из 23 смертельных исходов, а в группе эналаприла — 16 из 32 (соотношение рисков (ОР) = 0,5, р = 0,107). В течение первого года таковыми были 16 из 42 смертей в группе больных, начавших лечение бисопрололом, и 29 из 60 — эналаприлом. Таким образом, в группе бисопролола внезапные летальные исходы наблюдались на 46% реже (ОР = 0,54, р = 0,049) [6].
До последнего времени у практических врачей сохраняются мифы об опасности БАБ. Но высокая степень селективности бисопролола в отношении бета1-адренорецепторов обуславливает высокую безопасность препарата у широкого контингента больных. Так, например, такие осложнения. как брадикардия, атриовентрикулярная блокада, декомпенсация сердечной недостаточности, ортостатическая гипотензия, наблюдались только у 0,1–1% больных.
Учитывая высокую селективность, бисопролол в терапевтических дозировках не ухудшает бронхиальную проводимость и дыхательную функцию у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких. Проведенное исследование Chatterjee S. S., которое было посвящено изучению эффектов бисопролола у больных с бронхиальной астмой, показало, что бисопролол вызывал несущественное снижение объема форсированного выдоха за первую секунду (ОФВ1) и сопротивление дыхательных путей, сравнимое с плацебо. Также прием бисопролола не ассоциируется с развитием сексуальной дисфункции, что было подтверждено в исследовании Prisant L. M. и соавт., где частота сексуальной дисфункции при приеме бисопролола не отличалась от таковой при приеме плацебо. Следовательно, бисопролол является единственным БАБ, для которого убедительно доказано отсутствие влияния на сексуальную функцию у мужчин.
Читайте также: Электромагнитный клапан фаз газораспределения хендай солярис
Не отмечено влияние бисопролола на углеводный обмен как у пациентов без его нарушения, так и у больных сахарным диабетом. Бисопролол также не влияет на содержание холестерина и липопротеидов в плазме крови.
Поэтому у наших врачей бисопролол является одним из самых назначаемых БАБ. Высокая селективность обеспечивает безопасность его применения у больных с сахарным диабетом, нарушениями периферического кровообращения, нарушениями липидного обмена, курильщиков. Безопасен у больных с нарушениями функции печени и почек.
Высокая приверженность пациентов к лечению, принимающих бисопролол, обусловлена удобством применения (1 раз в сутки) независимо от приема пищи, возможностью деления таблетки и отсутствием особых условий хранения. Синдром отмены препарата практически не наблюдается.
Кардиологи предпочитают применять бисопролол, так как он назначается пациентам с коморбидной патологией, не требуется коррекции дозировки для пожилых, комбинируется с большинством антигипертензивных препаратов.
- Теплова Н. В., Теплова Н. Н. Применение β-блокатора бисопролола в кардиологической практике // Русский Медицинский Журнал. 2009. Т. 17. № 18. С. 1205–1208.
- Олейникова Г. Л. Некоторые аспекты применения бисопролола при сердечно- сосудистой патологии // Русский Медицинский Журнал. 2009. Т. 17. № 8. С. 614–616.
- Брагина А. Е. Современные позиции бета-блокаторов в кардиологии: от рекомендаций к реальной практике // Лечащий Врач. 2010. № 7. С. 50–54.
- Куприна А. А., Белоусов Ю. Б., Соколов А. В., Манешина О. А. Клиническая ценность селективного бета-блокатора бисопролола в лечении сердечно-сосудистых заболеваний медицины, основанная на доказательствах // Фарматека. 2007. № 19. С. 19–22.
- Von Armin T. Prognostic significance of transient ischemic episodes: response to treatment shows improved prognosis. Results of Total Ischemic Burden Bisoprolol Study (TIBBS) follow-up // J Am Coll Cardiol. 1996; 28 (1): 20–24.
- Wilenheimer R., van Veldhuisen D. J., Siike B. et al. Effect on survival and hospitalization of initiating treatment for chronic heart failure with bisoprolol followed by enalapril, as compared with the opposite sequence. Results of the randomized Cardiac Insufficiency Bisoprolol Study (CIBIS) III // Circulation. 2005; 112: 2426–2435.
Т. В. Ткаченко, кандидат медицинских наук, доцент
Н. И. Фисун, кандидат медицинских наук, доцент
С. Ф. Гюнтер
ГБОУ ВПО «Омская государственная медицинская академия Минздравсоцразвития» России, Омск
Видео:Пролапс митрального клапана. Симптомы и лечениеСкачать
Пролапс митрального клапана
Пролапс митрального клапана сердца — состояние, при котором 1 или 2 створки МК выпячиваются в сторону левого предсердия в момент сокращения левого желудочка. Данная патология приводит к тому, что атриовентрикулярное отверстие частично или полностью перекрывается, образуется дефект, из-за которого возникает обратный заброс крови из желудочка в предсердие. Если объем крови слишком велик (при выраженной регургитации), патология может привести к тяжелым осложнениям, вплоть до внезапной смерти.
Не откладывайте визит к врачу, если вас беспокоит дискомфорт в сердце. Специалисты «Клиники АВС» помогут выяснить причину при помощи современных методов диагностики. Мы обеспечиваем полноценное медицинское сопровождение: консультация, диагностика, лечение, послеоперационное сопровождение, наблюдение.
Видео:Пролапс митрального клапана. Что это и как быть.Скачать
Причины
Идиопатический, врожденный или первичный пролапс митрального клапана (МК) развивается на фоне врожденной соединительнотканной дисплазии. Она может быть спровоцирована разными факторами, действующими на плод в пренатальном периоде: инфекционные заболевания беременной женщины, сильные отеки, токсическое воздействие, отравление, плохая экология, отягощенная наследственность и пр.
Вторичный пролапс передней створки митрального клапана чаще всего возникает на фоне дисфункции ВНС, нарушения метаболизма, нехватки магния в организме. Он может быть связан с ишемией, ревматизмом, аутоиммунными патологиями, дистрофией миокарда, перенесенными травмами или операциями на сердце и пр.
Видео:Пролапс митрального клапана: лечить или нет?Скачать
Симптомы врожденного ПМК
Клиника вариабельна и определяется степенью пролапса МК, наличием регургитации. У многих жалобы вовсе отсутствуют, а патология является случайной находкой на профилактической или плановой эхокардиографии. В этом случае зачастую диагностируется незначительный пролапс митрального клапана.
Читайте также: Клапана воздушного фильтра это
Других пациентов беспокоят кардиалгии, аритмии. Чаще всего эти проявления возникают на фоне стресса, эмоционального напряжения. При гемодинамических нарушениях возможны головокружения, отдышка, предобморочные состояния, астения.
Часто патология сопровождается признаками ВСД:
Симптомы и лечение пролапса митрального клапана взаимосвязаны. Если не предпринимать никаких мер для коррекции ВСД возможны панические атаки, депрессивные расстройства, ипохондрия, истеричность. Чем больше провисание клапанных створок (пролапс митрального клапана 5 мм — 1 ст., 5-9 мм — 2 ст., до 10 мм — 3 ст.), тем выраженнее симптоматика.
Видео:ПРОЛАПС МИТРАЛЬНОГО КЛАПАНА. УГРОЗА ИЛИ НЕТ?Скачать
Симптомы приобретенного ПМК
Когда заболевание протекает на фоне другой патологии, то клиническая картина сочетается с проявлениями основной болезни. Поэтому симптомы пролапса митрального клапана у женщин и мужчин зависят от первопричины патологии.
Если болезнь спровоцирована инфекцией (скарлатина, тонзиллит), то преобладают признаки воспалительного процесса в эндокарде. При инфаркте миокарда пролапс митрального клапана симптомы у мужчин или женщин имеет в виде учащенного сердцебиения, кардиалгий, отдышки, кашля. При травмировании грудины возможен разрыв хорд: тахикардия, отдышка, пена розового цвета изо рта.
Видео:5 ПРЕПАРАТОВ ПРИ СЕРДЕЧНОЙ НЕДОСТАТОЧНОСТИСкачать
Диагностика
При аускультации выявляются изолированные щелчки, систолические шумы. Подтверждает это фонокардиография.
Самые эффективные методы выявить пролапс митрального клапана левого желудочка — УЗИ сердца, ЭКГ:
Пролапс митрального клапана эхоКГ . Исследование помогает понять стадию пролабирования створок, дисплазии соединительной ткани, количество обратного заброса крови. Выявляемые признаки: дилатация митрального кольца, утолщение створок МК, увеличение экскурсии МК, контакт створок с межжелудочковой перегородкой, признаки миксоматозной дегенерации клапана и пр.
Пролапс митрального клапана на ЭКГ. Изменения на ЭКГ неспецифичны. У пациента может вовсе не быть отклонений в спокойном состоянии. Поэтому более информативным считается метод холтеровского 24-часового мониторирования: определяет нарушения ритма, проводимости и пр.
Видео:Пролапс митрального клапана: болезнь сердца, которую жизненно-важно вовремя распознать!Скачать
Лечение
Можно ли вылечить пролапс митрального клапана? Полностью избавиться от заболевания не получится, поэтому больной должен всегда наблюдаться у врача, даже если патология протекает латентно.
Что касается того, как лечить пролапс митрального клапана, то все зависит от стадии развития патологии, клинической картины. Чаще специфическое медикаментозное лечение пролапса митрального клапана 1 степени не проводится, поскольку патология не влечет за собой существенных изменений в работе сердца. Необходимо периодическое наблюдение у врача, проведение профилактических обследований (ЭхоКГ 1 р. в год) для контроля протекания заболевания.
Лечение ПМК 1 степени должно включать:
своевременное лечение всех заболеваний (простудных, стоматологических, гинекологических и пр.);
прием лекарств строго по назначению врача, чтобы снизить токсическую нагрузку на организм;
полный отказ от вредных привычек;
ограничение потребления кофе;
сбалансированное питание с ограничением вредных продуктов;
умеренную физическую активность.
Лечение ПМК также должно включать соблюдение режима сна и трудовой деятельности. При необходимости: физиотерапию, психотерапию для снижения симптоматики ВСД, массажи.
Медикаментозное лечение пролапса митрального клапана 2 степени, 1 степени назначается для устранения вегетативных симптомов, профилактики повреждений сердечной мышцы и инфекционного эндокардита. Для этого могут быть выписаны: бета-блокаторы, успокоительные, антикоагулянты.
При серьезных нарушениях кровообращения лечение митрального клапана сердца 3 степени иногда включает протезирование МК.
Видео:Пролапс митрального клапана и желудочковые экстрасистолыСкачать
Прогнозы
Опасен ли пролапс митрального клапана? Заболевание является потенциально опасным даже при латентной форме протекания. Наибольший риск для здоровья и жизни человека несет пролапс митрального клапана с регургитацией. Патология может сопровождаться аритмиями, эндокардитом инфекционной природы, системным троббозом, сердечной недостаточностью и даже закончиться внезапной смертью.
Но чаще болезнь имеет благоприятный прогноз и лечение пролапса митрального клапана 2 степени или 1 степени не требуется. Необходим профиалктический медицинский осмотр, проведение периодического ЭхоКГ — это поможет вовремя выявить осложнения и начать терапию.
В «Клинике АВС» есть все условия для проведения диагностических манипуляций и в состоянии покоя, и при физической активности, что позволяет нам выявить скрытые патологии сердца и сосудов. Наши специалисты имеют огромный практический опыт в лечении кардиологических заболеваний. А современное высокотехнологичное оборудование дает возможность выполнять сложные оперативные вмешательства, оказывать поддержку пациентам в реабилитационном периоде.
📸 Видео
Бисопролол. 3 главные ошибки в назначенияхСкачать
Пролапс митрального клапана. Когда бить тревогу?Скачать
Пролапс митрального клапана🫀Скачать
Пролапс митрального клапанаСкачать
Бисопролол: повышенное артериальное давление, хроническая сердечная недостаточность, болезнь сердцаСкачать
Пролапс митрального клапана. Опасный порок сердца?Скачать
ПРОЛАПС МИТРАЛЬНОГО КЛАПАНАСкачать
Малоинвазивная пластика митрального клапана | Хирург Роман КомаровСкачать
Как пролапс митрального клапана влияет на работу сердца.Скачать
Болезни митрального клапана. Пролапс митрального клапана, стеноз, регургитация.Скачать
Бисопролол Простая ИнструкцияСкачать
Злокачественный аритмогенный пролапс митрального клапана – частая недооцененная проблема ЭхоКГСкачать
Бисопролол теблетки - показания, описание, отзывы (бисопролола фумарат - Bisoprolol fumarate)Скачать